盟科醫藥宣布新型抗生素Contezolid Acefosamil在美國展開的針對ABSSSI的二期臨床試驗獲得積極結果

福斯特城，加州和上海，中國-2019年9月9日，盟科醫藥今天宣布，在美國展開的一項代號為MRX4-201的隨機、雙盲與linezolid對照，評價contezolid acefosamil(MRX-4)治療急性細菌性皮膚及皮膚組織感染（ABSSSI）的二期臨床試驗獲得積極結果。contezolid acefosamil達到了所有首要和次要的療效終點，並顯示了更好的血液學安全性。

「我們衷心感謝參與此項二期臨床研究的患者，研究者和工作人員」，盟科醫藥的總裁兼CEO袁征宇博士說，「我們非常高興看到這項研究取得了出色的結果，我們計畫在明年將contezolid acefosamil推進至三期臨床試驗。」袁博士補充道。

此項二期臨床試驗在美國7個研究中心展開，入組了196例ABSSSI患者，以linezolid為對照，按2:1的比例分組（contezolid acefosamil 131例，linezolid 65例），評價注射和口服contezolid acefosamil進行10-14天治療的安全性和有效性。contezolid acefosamil組受試者接受了注射1500mg的初始劑量，隨後改為一天兩次注射1000mg，並在至少三次注射給藥後，可選擇轉為一天兩次口服1300mg的序貫治療，而linezolid組受試者則接受一天兩次注射600mg的劑量，在至少三次注射給藥後，可選擇轉為一天兩次口服600mg的序貫治療。

研究的首要療效終點是在意向治療人群（ITT）進行早期評價（EA）訪視（開始藥物治療後的48-72小時內）時的早期臨床反應率，contezolid acefosamil組為77.9%，而linezolid組為78.5%。ITT人群在治療後評價（PTE）訪視（治療結束[EOT]後7-14天）的反應率同樣相似，contezolid acefosamil組為76.3%，而linezolid組為73.8%。在EA，EOT和PTE訪視時臨床可評價和微生物評價人群的次要療效終點，在兩組中同樣相似。鑒別發現最常見的致病菌是耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA），兩組中MRSA感染患者的療效也同樣相當。

兩組中治療後出現的不良事件（TEAEs）的總體發生率相當，包括與藥物相關的TEAEs（contezolid contezolid acefosamil組為16.3%，linezolid組為14.1%）。噁心和嘔吐是最為常見的TEAEs，大多為輕度或重度。試驗中無嚴重的藥物相關TEAEs，或因研究藥物導致提前退出。總體上，實驗室檢查結果相似，但中性粒細胞和血小板計數低於正常值下限（LLN）或者顯著異常（SA）的患者比例，在contezolid acefosamil組要低於linezolid組（中性粒細胞：contezolid acefosamil低於LN為3.7%，SA為0%，而linezolid組低於LLN為7.4%，SA為3.7%；血小板：contezolid acefosamil組低於LLN為7.6%，SA為2.5%，而linezolid組低於LLN為12.1%，SA為5.2%）。

「contezolid acefosamil的注射和口服劑型，達到了FDA和EMA細菌皮膚感染臨床試驗指導原則中的療效終點，因此在治療ABSSSI包括MRSA感染中是有效的，並且這一治療方案安全，耐受性良好，」臨床開發資深副總裁，Edward Fang醫學博士說道。「本臨床試驗的結果支持展開針對ABSSSI和糖尿病足感染（DFI）的關鍵三期臨床試驗，而且在和linezolid的對比中，contezolid acefosamil顯示了更低的血液學檢查異常，說明具有比其他oxazolidinone類抗生素潛在的安全性優勢，這在通常需要治療超過14天的DFI患者中具有重要的意義」Fang博士補充道。linezolid是「重磅炸彈」級的抗生素，用於治療多重抗藥性革蘭氏陽性菌感染，包括MRSA和萬古黴素抗藥性腸球菌（VRE）感染，但是其眾所周知的血液學毒性經常限制了臨床上的應用。盟科醫藥計畫展開針對ABSSSI和DFI的三期臨床試驗，以進一步確認包括在更長治療週期情況下contezolid acefosamil的安全性和有效性。

關於盟科醫藥

盟科（http://www.micurxchina.com）是一家臨床階段的生物技術公司，專注於發現、開發和商品化治療多重抗藥性（MDR）「超級細菌」感染的抗菌藥物。自2007年成立以來，憑藉管理團隊在抗菌新藥研發領域的豐富經驗，和中美兩地的科學研究團隊，盟科已經建立了包括contezolid（MRX-I），contezolid acefosamil(MRX-4), MRX-8 (新型針對MDR革蘭氏陰性菌的多黏菌素類藥物)，和MRX-12 (針對MDR革蘭氏陰性菌的新類型藥物)的研發管線。我們的使命是抗擊WHO發布的「超級細菌」清單上的病原菌。我們的首個產品，contezolid（MRX-I）是下一代治療金黃色葡萄球菌（MRSA）的oxazolidinone類抗生素，旨在透過結構改進減少這類抗生素所造成的血液不良反應。2015年，盟科在美國和中國分別成功完成了MRX-I的兩項獨立二期研究，並在2019年，在中國完成了複雜性皮膚和軟組織感染(cSSTI)的3期研究。contezolid acefosamil（MRX-4）是contezolid的前驅藥物，其口服和注射劑型將啟動針對多重抗藥性革蘭氏陽性菌的全球開發。contezolid和contezolid acefosamil均已獲得了美國FDA授予的QIDP和快速審查認定。公司在美國加州舊金山市郊和中國上海設有研發實驗室。公司已經透過領先的創投公司，包括晨興創投(Morningside Ventures)、百奧財富(BVCF)、金浦健康基金(GP Healthcare Capital)、金浦互聯基金(GP TMT Capital)、本草資本(3E Bioventures Capital)和德聯資本(Delian Capital)募集了總計1.07億美元的資金。詳情請造訪：www.micurxchina.com。

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