開拓藥業(09939-HK)GT20029用於雄激素性脫發的新藥研究申請獲藥監局CDE批準

原創

【財華社訊】開拓藥業(09939-HK)公佈，於2021年4月14日，GT20029用於雄激素性脫發及痤瘡適應症的新藥研究(IND)申請(臨床試驗)已獲中國國家藥監局藥品審評中心(CDE)批準。

臨床試驗為隨機、雙盲、安慰劑對照的I期研究，旨在評估GT20029酊╱凝膠在健康受試者中單、多次給藥的安全性及藥代動力學特性。集團正準備臨床試驗，並預期將於2021年第三季開始招募受試者。

GT20029是一種使用集團自主開發的靶向蛋白降解嵌合體(PROTAC)平台開發的外用雄激素受體(AR)化合物。PROTAC是一種小分子，其組成包括(i) 靶蛋白(POI)的配體；(ii) E3泛素連接酶的配體；及(iii)結合(i)及(ii)的連接器。三元復合物形成後，通過縮小POI與E3泛素連接酶間的距離並使其貼近， PROTAC可引起POI的泛素化並進而降解POI。由於每個PROTAC分子可降解多個AR蛋白，低劑量的PROTAC藥物便可達到療效。此外，只要細胞中有少量的 PROTAC分子，藥物療效便可維持，與其他小分子藥物相比可大幅減少給藥頻率。

港交所原文