開拓藥業－B(09939-HK)新藥研究(IND)申請獲國家藥監局的CDE受理

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【財華社訊】開拓藥業－B(09939-HK)公布，GT20029用於雄激素性脫髮及痤瘡適應症的新藥研究（IND）申請已獲國家藥監局藥品審評中心（CDE）受理。

GT20029是一種使用集團內部的靶向蛋白降解嵌合體（PROTAC）平台開發的外用雄激素受體（AR）降解劑。PROTAC是一種小分子，其組成包括(i)靶蛋白（POI）的配體；(ii) E3泛素連接酶的配體；及(iii)結合(i)及(ii)的連接器。三元複合物形成後，通過縮小POI與E3泛素連接酶間的距離並使其貼近，PROTAC可引起POI的泛素化並進而降解POI。由於每個PROTAC分子可降解多個AR蛋白，低劑量的PROTAC藥物便可達到療效。

此外，只要細胞中有少量的PROTAC分子，藥物療效便可維持，與其他小分子藥物相比可大幅減少給藥頻率。GT20029是一種降解AR蛋白的AR降解劑。GT20029的作用機制為將AR蛋白招募至E3泛素連接酶進行降解。其作用於表層皮膚的局部組織及局部毛囊皮脂腺，可降低AR對雄激素的敏感性，而無需全身接觸藥物。

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